沃替西汀的合成方法

Abstract

本发明公开了一种沃替西汀的合成方法,其步骤包括:以式(Ⅰ)所示化合物为原料,与2,4‑二甲基苯硫酚(Ⅱ)发生取代反应生成2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)硝基苯(Ⅲ),2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)硝基苯(Ⅲ)经还原得到2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(Ⅳ),2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(Ⅳ)与N,N‑双(2‑氯乙基)‑4‑甲基苯磺酰胺(Ⅵ)环合得到Tos保护的沃替西汀(Ⅴ),Tos保护的沃替西汀(Ⅴ)在酚类添加剂作用下得到沃替西汀(Ⅶ)。该合成方法原料易得、工艺简单、成本低、纯度高且适合工业化生产。

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      CN-103788020-AMay 14, 2014苏州明锐医药科技有限公司, 许学农沃替西汀的制备方法
      CN-103936694-AJuly 23, 2014中国药科大学一种抗抑郁药沃替西汀的制备方法

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