化合物i及(r)‑3‑氨基哌啶盐酸盐ii、其制备方法及其在利格列汀合成中的应用

Abstract

本发明公开了一种具有光学活性的3‑氨基哌啶及其衍生物的制备方法,以及其在二肽基肽酶‑Ⅳ抑制剂利格列汀合成中的应用。所述制备方法中,采用3‑氨基吡啶为原料,通过3‑位氨基保护、催化氢化还原吡啶环、手性试剂拆分得到化合物Ⅰ,进而再脱保护得到(R)‑3‑氨基哌啶盐酸盐II。所述应用中,由化合物Ⅰ制备的化合物Ⅲ为合成利格列汀的重要中间体,(R)‑3‑氨基哌啶盐酸盐II也可直接合成高纯度的利格列汀。本发明所用原料价格低、市场上容易得到、各步骤单元操作简单、设备要求低、安全性高,易于工业化生产。

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