靶向dna具有抗肿瘤活性的含萘二酰亚胺结构的塞来昔布衍生物、药物组合物及其制备方法和应用

  • Inventors:
  • Assignees: 河北大学
  • Publication Date: March 08, 2017
  • Publication Number: CN-104974135-B

Abstract

本发明公开了一种靶向DNA具有抗肿瘤活性的含萘二酰亚胺结构的塞来昔布衍生物,其具有如式(Ⅰ)所示结构,其中R基团为氢、烷基或烷氧基。本发明还公开了该衍生物的制备方法及其在制备抗乳腺癌、抗宫颈癌和抗肺腺癌药物中的用途。本发明对塞来昔布的结构进行了改造,用萘二酰亚胺基团来替代塞来昔布中磺胺苯基,设计合成一系列含萘二酰亚胺结构单元的塞来昔布衍生物,所合成的化合物5a~5t对人乳腺癌细胞、人宫颈癌细胞和人肺腺癌细胞具有一定的抑制作用,在所提供的化合物中,部分化合物表现出了极好的抗肿瘤活性,其中化合物5o、5h对Hela细胞有极强选择性,化合物5i对MCF‑7细胞有极强选择性,其IC50值大大低于氨萘非特,并且也都好于顺铂和塞来昔布。

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      Publication numberPublication dateAssigneeTitle
      CN-103948595-AJuly 30, 2014华侨大学酰亚胺位或4-位取代的1,8-萘酰亚胺衍生物作为parp抑制剂的用途
      WO-2014179567-A2November 06, 2014Academia SinicaMéthodes et compositions pour le traitement de la β-thalassémie et de la drépanocytose

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